上海恒遠:鹽酸克倫特羅“瘦肉精”檢測試劑盒熱賣
鹽酸克倫特羅是白色或類白色的結晶粉末,無臭、味苦,熔點174~175.5~C,溶于水、乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙mi;具有調節(jié)動物神經(jīng)興奮及其體內營養(yǎng)素重分配的功能。其化學性質穩(wěn)定,加熱至172~C時才分解,一般方法不能將其破壞。
鹽酸克倫特羅可作用于氣管平滑肌細胞的p受體,使平滑肌松弛,支氣管擴張,從而達到平喘作用。也可作用于骨骼肌慢收縮纖維上的6:受體,使之加速收縮,表現(xiàn)為手不能握住,走路困難,面頸部骨骼肌震顫,尤其是交感神經(jīng)功能亢進者更易發(fā)生,日受體激動時可抑制淋巴細胞的增殖,抑制淋巴因子和抗體的形成,抑制誘發(fā)的血小板激活;鹽酸克倫特羅可使血糖升高,胰島素分泌增加,引起厭食;鹽酸克倫特羅可激動骨骼肌細胞膜上Na/K+/ATP酶,促使K+進入細胞,血液中K+濃度下降,誘發(fā)心律失常。此外,β2受體興奮能引起血乳酸、丙酮酸升高,并可出現(xiàn)酮體,引起代謝紊亂。這些藥理作用是鹽酸克倫特羅引起不良反應的原因。
鹽酸克倫特羅口服或注射后均易被吸收。它的生物利用度較其他β—興奮劑高,在豬中的吸收率可達?0%以上。人服用鹽酸克倫特羅后10~20rain起效,2—3L血藥濃度達到zui高,作用可維持5h以上,半衰期為25~29h,在家畜體內的吸收情況與人相似,大部分動物口服鹽酸克倫特羅后,血漿濃度一般在2—3h內達到峰值。給狗、兔、鼠和牛口服14C標記的鹽酸克倫特羅,48h后從尿液中分別測得放射性物質的回收率為71.9%、74.7%、74.7%、41.5%,表明其吸收特性在物種間存在差異。豬內服鹽酸克倫特羅后,1h便可以在尿液中測到鹽酸克倫特羅,4—6b濃度幾乎達到峰值,并且隨著內服劑量的增加,尿液中排出鹽酸克倫特羅的濃度也相應增加,但其達到峰值的時間相同。牛口服5Ps/kg鹽酸克倫特羅,劑量后2~9L血藥濃度達到峰值,連續(xù)服用21天血藥濃度達1.lng/ml,這種血藥濃度的雙峰值現(xiàn)象,說明鹽酸克倫特羅在吸收的過程中具有時間積累性。
無論是口服、靜脈注射還是噴霧,鹽酸克倫特羅均可廣泛分布于機體的各個組織,在心、肝、肺、腎、脾、胃腸道、膽汁、奶、脂肪、肌肉、眼睛、尿、糞便、毛發(fā)等中均可檢出。用3H標記的鹽酸克倫特羅研究小鼠體內的分布濃度由高到低的器官順序為腎上腺、腎、肺,骨髓、肝、心肌、腦。
鹽酸克倫特羅屬于中度蓄積性藥物,在動物組織內的蓄積與其劑量和給藥持續(xù)時間有關,其殘留量隨停藥期的延長逐漸下降。大量試驗已證明鹽酸克倫特羅在動物體內的殘留主要集中在眼睛、毛發(fā)、肺、肝、腎及肌肉和脂肪組織。其中眼睛的視網(wǎng)膜和脈絡膜、毛發(fā)中殘留zui高,是因為其消除zui慢;其次是肺、肝和腎;肌肉組織和脂肪組織中的殘留情況大致相當,約為肝臟中的1/5。克倫特羅在肺、肝臟中的殘留普遍高于腎臟,且殘留時間較長。